SincoZims

notícies

Avenços en la recerca sobre la síntesi enzimàtica de possibles precursors de clenbuterol en col·laboració entre la Universitat Noruega de Ciència i Tecnologia i Shangke Biomedical

El clenbuterol és un agonista β2-adrenèrgic (agonista β2-adrenèrgic), similar a l'efedrina (efedrina), que sovint s'utilitza clínicament per tractar la malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC). També s'utilitza com a broncodilatador per alleujar les exacerbacions agudes de l'asma. A principis dels anys vuitanta, l'empresa americana Cyanamid va descobrir accidentalment que té efectes evidents per promoure el creixement, millorar la taxa de carn magra i reduir el greix, per la qual cosa es va utilitzar com a clenbuterol en la ramaderia. Tanmateix, a causa dels seus efectes secundaris, la Comunitat Europea va prohibir l'ús de clenbuterol com a additiu per a pinsos des de l'1 de gener de 1988. Va ser prohibit per la FDA el 1991. El 1997, el Ministeri d'Agricultura de la República Popular de la Xina va prohibir estrictament l'ús d'hormones beta-adrenèrgiques en la producció de pinsos i ramaderia, i el clorhidrat de clenbuterol va ocupar el primer lloc.

No obstant això, recentment s'ha demostrat que el clenbuterol racèmic redueix el risc de malaltia de Parkinson. Per confirmar quins isòmers (o tots dos) produeixen aquest efecte, cal estudiar l'enantiòmer pur del clenbuterol per separat.

En un article recent, el grup de recerca d'Elisabeth Egholm Jacobsen del Departament de Química de la Universitat Noruega de Ciència i Tecnologia, en col·laboració amb el Dr. Zhu Wei de Shangke Bio, va catalitzar la síntesi de la cetoreductasa KRED i el cofactor nicotinamida adenina dinucleòsid fosfat (NADPH). El (R)-1-(4-amino-3,5-diclorofenil)-2-bromoetan-1-ol, ee > 93%; i el (S)-N-(2 es va sintetitzar mitjançant el mateix sistema, la 6-dicloro-4-(1-hidroxietil)fenil)acetamida, ee > 98%. Tots dos intermediaris anteriors són precursors potencials dels isòmers del clenbuterol. La cetoreductasa ES-KRED-228 utilitzada en aquest estudi va ser de Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. El resultat de la recerca "Síntesi quimioenzimàtica de sintons com a precursors del clenbuterol enantiopú i altres -2-agonistes" es va publicar a "Catalysts" el 4 de novembre de 2018.

Avenços en la recerca sobre la síntesi enzimàtica

Data de publicació: 26 d'agost de 2022