Transaminasa (ATA)
Enzims: Són catalitzadors biològics macromoleculars, la majoria d'enzims són proteïnes.
Transaminases: classe d'enzims que catalitzen la transferència d'aminoàcids entre aminoàcids i cetoàcids.Les transaminases són enzims biològics clau en la síntesi asimètrica i la resolució racèmica d'amines quirals.
Les aminotransferases es poden dividir en quatre classes segons la seqüència i l'estructura: Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ i Ⅳ.Les ω-aminotransferases pertanyen a les transaminases de classe II, que s'utilitzen habitualment en la preparació d'amines quirals i aminoàcids no naturals, com els β-aminoàcids.
ω-aminotransferases: En la majoria dels casos, la ω-transaminasa fa referència a una classe d'enzims, que transfereixen reaccions d'amoníac catalítiques sense α-aminoàcid com a substrat o producte.
Mecanisme catalític:
Enzims | Codi de producte | Codi de producte |
Pols d'enzims | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | un conjunt de 65 ω-Transaminases, 50 mg cadascun 65 articles * 50 mg / article, o una altra quantitat |
Kit de cribratge (SynKit) | ES-ATA-6500 | un conjunt de 65 ω-transaminases, 1 mg cada 65 articles * 1 mg / article |
★ Alta especificitat de substrat.
★ Forta selectivitat quiral.
★ Alta eficiència de conversió.
★ Menys subproductes.
★ Condicions de reacció suaus.
★ respectuós amb el medi ambient.
➢ El cribratge enzimàtic s'ha de dur a terme per a substrats específics a causa de l'especificitat del substrat, i obtenir un enzim que catalitzi el substrat objectiu amb el millor efecte catalític.
➢ No contactar mai amb condicions extremes com ara: alta temperatura, pH alt/baix i dissolvent orgànic amb alta concentració.
➢ Normalment, el sistema de reacció hauria d'incloure substrat, solució tampó, donant d'amino (com ara aminoàcids i 1-fenil etilamina) o receptor (com els cetoàcids), coenzim (PLP), codisolvent (com el DMSO).
➢ L'ATA s'ha d'afegir l'últim al sistema de reacció, després d'ajustar el pH i la temperatura a la condició de reacció.
➢ Tots els tipus d'ATA tenen diverses condicions de reacció òptimes, per la qual cosa s'hauria d'estudiar individualment cadascun d'ells.
Exemple 1 (síntesi de sitagliptina, síntesi asimètrica)(1):
Exemple 2 (Mexiletina, combinació de resolució cinètica amb síntesi asimètrica)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC, et al.Ciència, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, et al.Cartes orgàniques, 2009,11(21):4810-4812.